Descrizione
Il tamoxifene citratoun farmaco antiestrogenico non steroideo ampiamente utilizzato nella medicina clinica.specificamente un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni della famiglia del trifeniletilene e possiede propriet sia agoniste che antagoniste degli estrogeni. In quanto tale, pu agire come un estrogeno in alcuni tessuti mentre agisce come un antiestrogeno in altri. Nel tessuto mammario, il farmacoun potente anti-estrogeno edquindi ampiamente utilizzato nel trattamento del cancro al seno associato agli estrogeni nelle donne. Il citrato di tamoxifenestato sviluppato per la prima volta dalla societ farmaceutica ICI nel 1962. Era disponibile in commercio negli Stati Uniti non molto tempo dopo, ma il suo uso originale era per il trattamento dellinfertilit femminile, un obiettivo per il quale il farmaco non sembra ideale. Nonstato fino al 1977 che la FDA ha approvato il farmaco per luso negli Stati Uniti per il trattamento del cancro al seno. Il farmacostato venduto da ICI con il marchio Nolvadex in numerosi mercati in tutto il mondo.
In termini di utilizzo negli utenti di steroidi, il citrato di tamoxifene pu aiutare in due modi. Innanzitutto, a causa dellaffinit di legame del composto,in grado di aiutare nella prevenzione della ginecomastia. Il tamoxifene competer con gli estrogeni per i recettori degli estrogeni in alcuni tessuti, compreso il seno, e quando si lega al recettore lestrogeno non pu avere la capacit di interagire con il recettore e quindi la ginocomastia non dovrebbe essere in grado di svilupparsi. Quando si utilizzano steroidi anabolizzanti che possono convertirsi in estradiolo (estrogeno), questa protezione contro la ginocomastia pu essere preziosa. Va notato, tuttavia, che il tamoxifene citrato non eliminer n consentir la conversione dellestrogeno. Invece, cerca di contrastare gli effetti dellestrogeno circolante nel corpo nei tessuti che producono gli effetti del farmaco. Quindi, non ci sono prove che suggeriscano che il tamoxifene citrato abbia effetti che contrastino eventuali effetti collaterali estrogenici che non sono correlati ai tessuti che non si trovano nel seno, nel fegato o nelle ossa. In effetti, non esiste una vera relazione causale con una diminuzione della ritenzione idrica e dellacne negli utenti che iniziano il tamoxifene citrato, poich colpisce gli estrogeni. Il secondo e forse pi vantaggioso aspetto del tamoxifene citrato per gli utenti di steroidila sua capacit di aumentare la produzione di ormone luteinizzante e ormone follicolo-stimolante, aumentando cos il testosterone. Questa capacitil motivo per cui viene spesso utilizzata dagli utenti di steroidi durante la terapia post-ciclo. Ci sono numerosi studi che suggeriscono che il citrato di tamoxifene pu aumentare la quantit di questi ormoni in modo abbastanza drammatico. Il citrato di tamoxifene fa questo bloccando linibizione del feedback negativo causata dagli estrogeni nellipotalamo e nellipofisi, e questo a sua volta aiuter ad aumentare la produzione di questi ormoni. A differenza del citrato di clomifina,stato anche dimostrato che il citrato di tamoxifene aumenta la risposta dellormone luteinizzante allormone di rilascio delle gonadotropine. Il citrato di clomifina pu ridurre questa reattivit nel tempo. Un possibile effetto collaterale delluso del tamoxifene citratola possibile riduzione dei fattori di crescita simili allinsulina. Se questi livelli vengono ridotti, ci potrebbe sopprimere i guadagni che un individuo pu facilmente ottenere. Tuttavia, se questa riduzione fosse effettivamente presente, non sarebbe eccessivamente significativo se i guadagni di massa muscolare fossero ridotti solo marginalmente.
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